Guida definitiva alla tecnologia liposomiale

Introduzione

Una delle principali sfide nel campo degli integratori alimentari è la certezza che producano davvero una differenza. Funzionano? Vengono correttamente assorbiti e i nutrienti raggiungono le cellule che ne hanno bisogno? Prima dello sviluppo della tecnologia di incapsulamento liposomiale (LET) non vi era alcuna certezza in proposito. Purtroppo, per quanto avanzata possa essere una formula, la sua efficacia può essere limitata dalla velocità di assorbimento.

Per beneficiare di qualsiasi prodotto nutraceutico, i componenti attivi devono essere in grado di raggiungere il tessuto bersaglio, e questo processo può essere influenzato negativamente da una serie di fattori gastrointestinali.

Forme standard vs forme liposomiali

Le compresse e le capsule orali tradizionali possono non esprimere il loro pieno potenziale terapeutico a causa dell'azione degli enzimi presenti nello stomaco e nel tratto intestinale, che potrebbero degradare il prodotto. Il processo di assorbimento può essere ulteriormente ostacolato dall'integrità del rivestimento intestinale o dall'aggiunta di riempitivi, leganti, gelatine e zucchero, che possono portare a una disgregazione incompleta, riducendo la biodisponibilità dei componenti attivi.² Inoltre, alcuni nutrienti potrebbero non riuscire ad attraversare le membrane cellulari in modo efficiente.

Tuttavia, grazie alla tecnologia di incapsulamento liposomiale, gli integratori nutrizionali riescono a soddisfare le aspettative degli utenti, garantendo un assorbimento ottimale e un'efficace biodisponibilità nell'organismo. In alcuni casi, la ricerca suggerisce che l'integrazione con tecnologia liposomiale raggiunga quasi la stessa efficacia della terapia endovenosa.^3,4

Le origini dei liposomi

I liposomi furono scoperti per la prima volta dall'ematologo britannico Dr. Alec D. Bangham FRS a metà degli anni '60, durante i suoi esperimenti volti a determinare il comportamento dei lipidi quando immersi in acqua.³ Egli scoprì che i liposomi presentano una straordinaria somiglianza strutturale con le membrane cellulari umane e proprietà di incapsulamento analoghe, offrendo ai biologi cellulari uno strumento unico per isolare e studiare singole proteine e varie funzioni della membrana cellulare.^5,6

Alcuni anni dopo, ricercatori creativi riconobbero il potenziale dei liposomi come vettori di farmaci, soprattutto perché la loro manipolazione e progettazione consente di indirizzarli verso siti cellulari specifici e di mantenerli in circolo più a lungo. La tecnologia di incapsulamento liposomiale fu successivamente sviluppata introducendo un innovativo sistema veicolante per composti terapeuticamente attivi, che ha rappresentato un avanzamento straordinario nei sistemi di somministrazione.⁷

Cos'è un liposoma e come funziona la LET?

La tecnologia di incapsulamento liposomiale è un metodo tecnologico all'avanguardia per la produzione di liposomi — microscopiche bolle che incapsulano diverse sostanze. Il nome liposoma deriva da due parole greche — lipos e soma — dove "lipos" significa grasso e "soma" significa corpo.

I liposomi sono piccole vescicole lipidiche artificiali di forma globulare. Sono costruiti a partire da fosfolipidi, composti da una testa idrofila (che "ama l'acqua") e una coda idrofoba (che "teme l'acqua"). Quando i fosfolipidi secchi vengono immersi in soluzioni acquose in ambiente di laboratorio, si dispongono spontaneamente in due strati paralleli e formano strutture sferiche cave. Queste strutture sono composte da una sfera all'interno di un'altra, formando una parete o membrana a doppio strato (bilayer) che circonda la sfera.³

Poiché la membrana fosfolipidica è anfifilica, ha la capacità di catturare sia agenti terapeutici idrofili che idrofobi. Questo conferisce ai liposomi un vantaggio significativo, in quanto sono in grado di incorporare e rilasciare contemporaneamente componenti sia idrosolubili che liposolubili, mantenendo al contempo una barriera protettiva attorno ai loro ingredienti biologicamente attivi. Il contenuto del liposoma viene rilasciato efficacemente quando il doppio strato lipidico si fonde con un altro doppio strato, come una membrana cellulare.^3,8

Il sistema di tecnologia di incapsulamento liposomiale presenta caratteristiche uniche che contribuiscono a potenziare l'assorbimento e l'efficienza degli integratori. Con la tecnologia di incapsulamento liposomiale è possibile:

• Aumentare la solubilità degli ingredienti
• Proteggere dalla degradazione ad opera dei succhi digestivi nel tratto gastrointestinale, grazie alla protezione offerta dal doppio strato fosfolipidico del liposoma
• Rallentare il rilascio dei nutrienti
• Tamponare variazioni estreme di pH e temperatura
• Aumentare la resistenza ai radicali liberi prodotti nell'organismo
• Aumentare la resistenza alla flora intestinale
• Proteggere il contenuto dall'ossidazione
• Potenziare l'assorbimento intracellulare dei nutrienti
• Garantire che il contenuto venga consegnato intatto alle aree bersaglio
• Evitare l'attivazione del sistema immunitario⁷

Inoltre, le sostanze grasse (lipidi) utilizzate per la preparazione dei liposomi sono prevalentemente fosfolipidi come la fosfatidilcolina. Questi formano doppi strati che imitano quelli presenti nelle membrane cellulari umane. La fosfatidilcolina è di origine naturale ed è un componente fondamentale delle membrane cellulari, fornendo struttura e mantenendo la barriera di permeabilità. I fosfolipidi naturali sono instabili, pertanto i liposomi vengono preparati utilizzando fosfolipidi sintetici di origine naturale, i quali si sono dimostrati notevolmente sicuri.⁷

SEZIONE TRASVERSALE DI UN LIPOSOMA

Le numerose applicazioni funzionali della tecnologia di incapsulamento liposomiale oggi

La tecnologia di incapsulamento liposomiale ha compiuto rapidi progressi sin dalla sua scoperta e continua a offrire una forma unica di somministrazione che aggira gli ostacoli normalmente incontrati dalle forme farmaceutiche orali tradizionali. Questa tecnologia innovativa è stata fino a tempi relativamente recenti sfruttata esclusivamente dall'industria medica e farmaceutica come metodo di somministrazione specializzata di farmaci.

Oggi i liposomi vengono utilizzati in modo estensivo, dalla veicolazione di farmaci e geni alla diagnostica e alla cosmetica. Sono stati impiegati anche nell'industria agroalimentare come vettori versatili per la protezione e la somministrazione di vari materiali, tra cui aromi alimentari e nutrienti. Vi è inoltre un interesse considerevole per la capacità dei liposomi di incorporare antimicrobici alimentari che potrebbero contribuire alla protezione dei prodotti alimentari contro i batteri nocivi.¹⁸

La tecnologia di incapsulamento liposomiale e gli integratori alimentari

Sembra del tutto naturale che il settore nutraceutico tragga vantaggio da questa tecnologia rivoluzionaria, considerati i notevoli benefici della tecnologia di incapsulamento liposomiale. Tuttavia, a oggi solo un numero esiguo di produttori di primo piano ne ha sfruttato il potenziale per migliorare la somministrazione degli integratori orali. Tenuto conto dei significativi vantaggi che questa innovativa applicazione offre rispetto alle tradizionali compresse e capsule orali per integratori contenenti nutrienti in forma standard, pochissime aziende stanno esplorando tali benefici.

Altrient – i nutrienti liposomiali originali

LivOn Labs è tra coloro che hanno riconosciuto il potenziale dei liposomi per migliorare la somministrazione dei nutrienti, essendo stati di fatto pionieri della tecnologia di incapsulamento liposomiale. I loro ricercatori producono e formulano integratori liposomiali di alta qualità dal 2004. I loro prodotti liposomiali sono attualmente commercializzati con il marchio Altrient.

I liposomi utilizzati nei prodotti Altrient sono composti da fosfolipidi essenziali che includono un'elevata percentuale di fosfatidilcolina. Questi liposomi non solo offrono una protezione ottimale e un trasporto superiore, ma soddisfano anche il fabbisogno dell'organismo di fosfatidilcolina, acidi grassi omega 6 e colina.⁴

Ogni formula Altrient è stata oggetto di ricerca e sviluppo per almeno 24 mesi da parte di esperti con oltre 25 anni di esperienza nella tecnologia di incapsulamento liposomiale. I campioni vengono testati a intervalli regolari per verificare il contenuto di principio attivo, le variazioni di consistenza e l'efficienza di incapsulamento del nutriente attivo. Questo garantisce che la formula finale approvata fornisca un integratore liposomiale costantemente stabile.

Perché i fosfolipidi sono così importanti?

Esistono diversi tipi di fosfolipidi, tra cui la fosfatidilcolina, definita fosfolipide essenziale poiché non può essere sintetizzata dall'organismo e deve quindi essere assunta tramite l'alimentazione o gli integratori. La fosfatidilcolina utilizzata nella tecnologia di incapsulamento liposomiale è un estratto purificato di lecitina e contribuisce a garantire un apporto quotidiano di questo nutriente essenziale. La fosfatidilcolina è un componente importante di una dieta equilibrata, con effetti positivi documentati sul benessere generale del soggetto.⁹ I risultati di numerosi studi hanno dimostrato che la fosfatidilcolina ha un impatto positivo in molte patologie.

Tra le numerosissime molecole che compongono una cellula vivente, la fosfatidilcolina è emersa dagli studi come una delle più importanti e fondamentali, svolgendo un ruolo chiave in molte funzioni dell'organismo.⁹ Oltre a fornire struttura e protezione alle cellule, è necessaria anche per altre funzioni vitali, tra cui:

• Trasmissione dei segnali dei neurotrasmettitori
• Metabolismo dei grassi
• Salute del fegato
• Memoria

Inoltre, la fosfatidilcolina è necessaria per la produzione di importanti molecole messaggere chiamate prostaglandine. Questi composti essenziali svolgono una serie di funzioni, tra cui la regolazione della contrazione e del rilassamento muscolare.

Quali sono i benefici per la salute della colina?

• Colina: un componente della fosfatidilcolina che svolge un ruolo importante nella sintesi dei neurotrasmettitori, i quali consentono alle cellule nervose di comunicare con i muscoli e tra loro. Il loro ruolo è fondamentale per un funzionamento ottimale del cuore e del cervello.

• Flusso biliare: in quanto componente della bile, la fosfatidilcolina contribuisce anche a contrastare l'accumulo di grasso nel fegato e a mantenere la funzionalità della colecisti. Dimostra una capacità altamente efficace di trasportare i suoi componenti di acidi grassi essenziali direttamente nelle cellule.^9,10

• Gestione dell'omocisteina: la fosfatidilcolina si è inoltre dimostrata un nutriente chiave per il mantenimento di livelli sani di omocisteina, grazie al suo contenuto di colina, essenziale per la metilazione dell'omocisteina in metionina. Questo è supportato dalla ricerca che dimostra come la colina contribuisca al normale metabolismo dell'omocisteina.

  Livelli elevati di omocisteina sono stati associati a un maggiore rischio di numerose patologie croniche, tra cui cancro, malattie cardiovascolari e declino cognitivo. I risultati di diversi studi suggeriscono che concentrazioni elevate di omocisteina possano portare a malattie cardiovascolari.¹¹

  Uno dei numerosi vantaggi dell'utilizzo della fosfatidilcolina in forma di integratore è che presenta un vantaggio rispetto alla colina, la quale, somministrata in dosi eccessive, è associata all'accumulo di trimetilammina, un sottoprodotto metabolico della colina, cui viene attribuito un odore di pesce emanato dalla pelle.¹⁰

• Equilibrio del colesterolo: la ricerca dimostra che la colina contribuisce al normale metabolismo dei lipidi. I risultati di diversi studi mostrano che l'assunzione di fosfatidilcolina può essere un modo utile per supportare l'equilibrio del colesterolo, in particolare per le persone con diagnosi di iperlipoproteinemia primaria.^9,12,13,14

• Calcoli biliari: la ricerca ha evidenziato che la colina contribuisce al mantenimento della normale funzionalità epatica, il che potrebbe spiegare perché la fosfatidilcolina abbia dimostrato un effetto protettivo contro la formazione di calcoli biliari.^14,15

  La fosfatidilcolina potrebbe inoltre svolgere un ruolo nel supporto della funzionalità epatica in condizioni come l'epatite virale e la fibrosi alcolica. L'integrazione con fosfatidilcolina ha dimostrato di offrire un supporto significativo per i sintomi e il recupero della funzionalità epatica.⁹ Questi benefici sono probabilmente tutti riconducibili all'elevato contenuto di colina nella fosfatidilcolina.

Sei curiosità sui liposomi

Quali sono i vantaggi della tecnologia di incapsulamento liposomiale?

La vitamina C è un esempio emblematico del pieno potenziale della tecnologia di incapsulamento liposomiale, che contribuisce ad aumentare l'assorbimento della vitamina C nei sistemi cellulari fino a dieci volte rispetto alle formulazioni in capsule o compresse orali.¹⁴ La vitamina C riveste grande importanza per la salute umana, come ampiamente documentato in migliaia di studi. Le sue proprietà fisiche la rendono un candidato ideale per l'incapsulamento e la somministrazione liposomiale.

Purtroppo, a differenza di molti animali, l'organismo umano ha perso la capacità di sintetizzare la vitamina C nel fegato, il che significa che gli esseri umani devono ottenere questo nutriente essenziale attraverso l'alimentazione. Alcuni animali sono in grado di produrre quantità estremamente elevate di vitamina C in situazioni di stress o malattia. Studi suggeriscono che le capre, che normalmente producono circa 13.000 mg al giorno, possono arrivare a produrne fino a 100.000 mg al giorno quando si trovano ad affrontare gravi sfide per la salute.⁴

Gli ampi benefici per la salute della vitamina C sono limitati dall'incapacità dell'organismo di assorbire efficacemente dosi elevate. La concentrazione plasmatica di vitamina C è normalmente regolata da tre meccanismi principali:

• Assorbimento intestinale
• Trasporto nei tessuti
• Riassorbimento da parte dei reni

Una volta che i livelli plasmatici di vitamina C raggiungono il punto di saturazione, questa vitamina idrosolubile viene rapidamente eliminata dall'organismo attraverso le urine.

L'effetto flush intestinale della vitamina C

Quando la vitamina C viene assunta sotto forma di acido ascorbico, a dosi fino a 200 mg per volta, è possibile assorbirne circa il 98%. Il tasso di assorbimento scende fino al 33% una volta che la dose di vitamina C supera 1,2 g e continua a diminuire all'aumentare della dose. L'eccesso di vitamina C che rimane nell'intestino richiama acqua dal contenuto intestinale, causando un effetto di scarico diarroico — uno dei pochi effetti avversi comprovati dell'assunzione di vitamina C ad alte dosi.

La vitamina C liposomiale è delicata sull'intestino

L'esclusivo sistema di somministrazione della tecnologia di incapsulamento liposomiale garantisce un assorbimento quasi completo della vitamina C nel flusso sanguigno, aggirando alcuni dei principali ostacoli che contribuiscono a uno scarso assorbimento.

Avvolgendo la vitamina C in un liposoma, l'organismo continua ad assorbirla nel tempo e questa rimane nel flusso sanguigno più a lungo, così i livelli plasmatici aumentano e si mantengono a quei livelli più elevati per un periodo prolungato.⁴ Le caratteristiche fisiche dei liposomi aggirano i limiti digestivi normalmente incontrati dagli integratori orali tradizionali, garantendo un apporto eccezionalmente efficace alle cellule bersaglio.

Sebbene la vitamina C sia un ottimo esempio dei miglioramenti apportati dalla tecnologia di incapsulamento liposomiale, questa forma superiore di integrazione ha la capacità di potenziare l'assorbimento e l'efficacia di molti altri nutrienti importanti e dovrebbe essere seriamente considerata da chi tiene alla propria salute e longevità.

I cinque principali vantaggi degli integratori liposomiali Altrient

Quanto è sicura la tecnologia di incapsulamento liposomiale?

Dalla loro scoperta a metà degli anni '60, i liposomi sono stati oggetto di intensa ricerca come vettori per la somministrazione di farmaci. La loro straordinaria biocompatibilità e somiglianza con le membrane cellulari umane fa sì che abbiano scarsa o nulla tossicità, e sono da lungo tempo considerati vettori sicuri per diverse vie di somministrazione, inclusa l'integrazione nutrizionale.^2,19

• Autrice – Jackie Newson BSc Hons, Nutrizionista Terapeutica
• Revisione – Susie Debice BSc Hons, Dip ION, Scienziata Alimentare e Nutrizionista Terapeutica

RIFERIMENTI BIBLIOGRAFICI

1. Skeie, G., Braaten, T., Hjartåker, A. et al. Use of dietary supplements in the European Prospective Investigation into Cancer and Nutrition calibration study. Eur J Clin Nutr 63, S226–S238 (2009).

2. Smith TK and Young SA (2015). Lipids and Liposomes in the Enhancement of Health and Treatment of Disease. https://www.intechopen.com/books/drug-discovery-and-development-from-molecules-to-medicine/lipids-and-liposomes-in-the-enhancement-of-health-and-treatment-of-disease. [Consultato il 6.7.20]

3. Davis JL, Paris HL, Beals JW, et al. Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury. Nutr Metab Insights. 2016;9:25-30.

4. Milne RD (2004). PC Liposomal Encapsulation Technology. Life's Fountain Books: Nevada.

5. Gregoriadis G. Liposomes in Drug Delivery: How It All Happened. Pharmaceutics. 2016;8(2):19.

6. Safinya, C., Ewert, K. Liposomes derived from molecular vases. Nature 489, 372–374 (2012).

7. Suntres ZE. Liposomal Antioxidants for Protection against Oxidant–Induced Damaged. Journal of Toxicology 2011; 152474:1-16.

8. Shade CW. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). 2016;15(1):33‐36.

9. Kullenberg D, Massing U & Schneider M et al. Health effects of dietary phospholipids. Lipids in Health and Disease 2012. 11:3.

10. Knuiman JT, Beynen AC, Katan MB. Lecithin intake and serum cholesterol. Am J Clin Nutr 1989;49:266-8. Kullenberg D, Massing U & Schneider M et al. Health effects of dietary phospholipids. Lipids in Health and Disease 2012. 11:3.

11. Da Costa KA, Zeisel S H. Choline: an essential nutrient for public health. Nutrition Reviews 2009. 67; 11:615-623.

12. Childs MT, Bowlin JA, Ogilvie JT, et al. The contrasting effects of a dietary soya lecithin product and corn oil on lipoprotein lipids in normolipidemic and familial hypercholesterolemic subjects. Atherosclerosis 1981;38:217-28.

13. Wilson TA, Meservey CM, Nicolosi RJ. Soy lecithin reduces plasma lipoprotein cholesterol and early atherogenesis in hypercholesterolemic monkeys and hamsters: beyond linoleate. Atherosclerosis 1998;140:147-53.

14. Toouli J, Jablonski P, Watts JM. Gallstone dissolution in man using cholic acid and lecithin. Lancet 1975; ii:1124-6.

15. Tuzhilin SA, Dreiling D, Narodetskaja RV, Lukahs LK. The treatment of patients with gallstones by lecithin. Am J Gastroenterol 1976;165:231-5.

16. Monteiro N, Martins A, Reis RL, Neves NM. Liposomes in tissue engineering and regenerative medicine. J R Soc Interface. 2014;11(101):20140459.

17. Bulbake U, Doppalapudi S, Kommineni N, Khan W. Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review. Pharmaceutics. 2017;9(2):12.

18. Safinya, C., Ewert, K. Liposomes derived from molecular vases. Nature 489, 372–374 (2012).

19. Bozzuto G, Molinari A. Liposomes as nanomedical devices. Int J Nanomedicine. 2015;10:975-999.

20. Hua S et al. Advances and Challenges of Liposome Assisted Drug Delivery. Front. Pharmacol. 2015.

21. Maciej Łukawski, Paulina Dałek, Tomasz Borowik, Aleksander Foryś, Marek Langner, Wojciech Witkiewicz & Magdalena Przybyło. New oral liposomal vitamin C formulation: properties and bioavailability. Journal of Liposome Research 2019: 1-8.

22. Shade CW. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). 2016;15(1):33‐36.

23. Taylor TM, Davidson PM, Bruce BD, Weiss J. Liposomal nanocapsules in food science and agriculture. Crit Rev Food Sci Nutr. 2005;45(7-8):587-605.